Sejarah
Sejak akhir abad ke-19 telah diketahui bahwa insiden penyakit beri-beri dapat diturunkan dengan suatu perubahan diet. Kemudian, Eijkman, seorang dokter dari Jawa menyatakan bahwa penyakit beri-beri dapat disembuhkan dengan pemberian bekatul beras. Ternyata vitamin ini juga ditemukan dalam ragi, sayur mayur, kacang-kacangan, susu, kuning telur dan hati.
Sejak akhir abad ke-19 telah diketahui bahwa insiden penyakit beri-beri dapat diturunkan dengan suatu perubahan diet. Kemudian, Eijkman, seorang dokter dari Jawa menyatakan bahwa penyakit beri-beri dapat disembuhkan dengan pemberian bekatul beras. Ternyata vitamin ini juga ditemukan dalam ragi, sayur mayur, kacang-kacangan, susu, kuning telur dan hati.
Kimia
Tiamin atau vitamin B1 merupakan kompleks molekul organik yang mengandung satu inti tiazol dan pirimidin. Dalam badan zat ini akan diubah menjadi tiaminpiroposfat atau tiamin-PP, dengan reaksi sebagai berikut :
Tiamin + ATP ---> Tiamin-PP + AMP
Tiamin atau vitamin B1 merupakan kompleks molekul organik yang mengandung satu inti tiazol dan pirimidin. Dalam badan zat ini akan diubah menjadi tiaminpiroposfat atau tiamin-PP, dengan reaksi sebagai berikut :
Tiamin + ATP ---> Tiamin-PP + AMP
Farmakodinamik dan Fisiologi
Pada dosis kecil atau dosis terapi tiamin tidak memperlihatkan efek farmakodinamik yang nyata. Pada pemberian intravena secara cepat dapat terjadi efek langsung pada pembuluh darah perifer berupa vasodilatasi ringan, disertai penurunan darah yang bersifat sementara. Meskipun tiamin berperan dalam metabolisme karbohidrat, pemberian dosis besar tidak mempengaruhi kadar gula darah. Dosis toksik pada hewan coba adalah 125-350 mg/kg BB secara intravena dan kira-kira 40 kalinya untuk pemberian oral. Pada manusia reaksi toksik setelah pemberian parenteral biasanya terjadi karena reaksi alergi.
Tiaminpiroposfat adalah bentuk aktif tiamin yang berfungsi sebagai koenzim dalam karboksilasi asam piruvat dan asam ketoglutarat. Peningkatan kadar asam piruvat dalam darah merupakan salah satu defisiensi tiamin.
Pada dosis kecil atau dosis terapi tiamin tidak memperlihatkan efek farmakodinamik yang nyata. Pada pemberian intravena secara cepat dapat terjadi efek langsung pada pembuluh darah perifer berupa vasodilatasi ringan, disertai penurunan darah yang bersifat sementara. Meskipun tiamin berperan dalam metabolisme karbohidrat, pemberian dosis besar tidak mempengaruhi kadar gula darah. Dosis toksik pada hewan coba adalah 125-350 mg/kg BB secara intravena dan kira-kira 40 kalinya untuk pemberian oral. Pada manusia reaksi toksik setelah pemberian parenteral biasanya terjadi karena reaksi alergi.
Tiaminpiroposfat adalah bentuk aktif tiamin yang berfungsi sebagai koenzim dalam karboksilasi asam piruvat dan asam ketoglutarat. Peningkatan kadar asam piruvat dalam darah merupakan salah satu defisiensi tiamin.
Defisiensi Tiamin
Defisiensi berat menimbulkan penyakit beri-beri yang gejalanya terutama tampak pada sistem saraf dan kardiovaskular. Gangguan saraf dapat berupa neuritis perifer dengan gejala rasa berat dan lemah pada tungkai, gangguan sensorik seperti hiperestesia, anestesia, rasa nyeri dan rasa terbakar. Kekuatan otot semakin berkurang dan pada keadaan berat dapat terjadi kelumpuhan tungkai. Kelainan pada sistem saraf pusat dapat berupa depresi, kelelahan, lekas tersinggung, serta menurunnya kemampuan konsentrasi dan daya ingat. Gejala yang timbul pada sistem kardiovaskular dapat berupa gejala insufisiensi jantung antara lain sesak nafas setelah kerja jasmani, palpitasi, takikardi, gangguan ritme serta pembesaran jantung dan perubahan elektrokardiogram. Pada saluran cerna gangguan dapat berupa konstipasi, nafsu makan berkurang, perasaan tertekan dan nyeri di daerah epigastrium. Beri-beri basah adalah bentuk defisinsi tiamin yang disertai udem. Bengkak ini terjadi karena hipoprotro binemia dan gangguan fungsi jantung.
Kebutuhan sehari
Karena tiamin penting untuk metabolisme energi, terutama karbohidrat, maka kebutuhan akan tiamin umumnya sebanding dengan asupan kalori. Kebutuhan minimum adalah 0,3 mg/1000 kcal, sedangkan AKG di Indonesia ialah 0,3-0,4 mg/hari untuk bayi, 1,0 mg/hari untuk orang dewasa dan 1,2 mg/hari untuk wanita hamil.
Farmakokinetik
Setelah pemberian parenteral absorpsi berlangsung dalam usus halus dan duodenum, maksimal 8-15 mg/hari yang dicapai dengan pemberian oral sebanyak 40 mg. Dalam satu hari sebanyak 1 mg tiamin mengalami degradasi di jaringan tubuh. Jika asupan jauh melebihi jumlah tersebut, maka zat ini akan dikeluarkan melalui urin sebagai tiamin atau pirimidin.
Efek Samping
Tiamin tidak menimbulkan efek toksik bila diberikan per oral dan bila kelebihan tiamin cepat diekskresi melalui urin. Meskipun jarang reaksi anafilaktoid dapat terjadi setelah pemberian intravena dosis besar pada penderita yang sensitive, dan beberapa diantaranya bersifat fatal.
Sediaan dan Indikasi
Tiamin HCl (Vitamin B1, aneorin HCL) tersedia dalam bentuk tablet 5-500 mg, larutan steril 100-200 mg untuk penggunaan parenteral, dan eklisir mengandung 2-25 mg tiamin tiap ml.
Tiamin diindikasikan pada pencegahan dan pengobatan defisiensi tiamin dengan dosis 2-5 mg/hari untuk pencegahan defisiensi dan 5-10 mg tiga kali sehari untuk pengobatan defisiensi. Dosis lebih besar parenteral dianjurkan untuk kasus berat akan tetapi respons tidak meningkat dengan dosis lebih dari 30 mg/hari. Tindakan pencegahan dilakukan pada penderita dengan gangguan absorpsi, misalnya pada diare kronik, atau pada keadaan dengan kecepatan metabolisme yang meningkat.
Tiamin berguna untuk pengobatan berbagai neuritis yang disebabkan oleh defisiensi tiamin, misalnya pada (1) neuritis alkoholik yang terjadi karena sumber kalori hanya alkohol saja; (2) wanita hamil yang kurang gizi; atau (3) penderita emesis gravidarum. Pada trigeminal neuralgia, neuritis yang menyertai anemia, penyakit infeksi dan pemakaian obat tertentu, pemberian tiamin kadang-kadang dapat memberikan Tiamin juga digunakan untuk pengobatan penyakit jantung dan gangguan saluran cerna yang dasarnya defisiensi tiamin.
sumber: Deviyanti, dkk. 2010. Vitamin. Universitas Islam Bandung
0 komentar:
Posting Komentar